藥理學(xué)研究進展精選(九篇)
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第1篇：藥理學(xué)研究進展范文
關(guān)鍵詞 八珍湯 物質(zhì)基礎(chǔ) 藥理學(xué)研究
中圖分類號：R96 文獻標(biāo)識碼：A 文章編號：1006-1533(2008)06-0273-04
八珍湯源自古方《正體類要》，由人參、熟地、白芍、川芎、茯苓、當(dāng)歸、白術(shù)、甘草8味中藥組成，是四君子湯和四物湯的合方。四君子湯能健脾益氣，四物湯可補血養(yǎng)血，八珍湯匯兩方之功，奏兩方之效，為“氣血雙補”的代表方劑，常用于治療氣血皆虛諸證。方中人參與熟地相配，益氣養(yǎng)血，共為君藥。白術(shù)、茯苓健脾滲濕，協(xié)人參益氣補脾；當(dāng)歸、白芍養(yǎng)血和營，助熟地補益陰血，均為臣藥。佐以川芎活血行氣，使之補而不滯。炙甘草益氣和中，調(diào)和諸藥，為使藥。為了探究八珍湯作用的現(xiàn)代基礎(chǔ)研究成果，本文對其組方中單味藥及其復(fù)方化學(xué)組分的藥理學(xué)研究進展進行綜述。
1 組方中單味藥化學(xué)成分及藥理學(xué)研究
1.1 人參
人參化學(xué)成分復(fù)雜，生物活性廣泛，藥理作用獨特，目前已從人參中提取出的成分有皂苷、糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、有機酸和維生素等。其中人參皂苷是主要的有效成分。根據(jù)皂苷元的不同，人參皂苷被分為人參二醇類、人參三醇類及齊墩果酸類。其中Rb1為二醇類活性最強的成分；Rg1為三醇類活性最強的成分；齊墩果酸類活性最強成分主要是RO。
人參皂苷對中樞神經(jīng)功能有一定影響［1］：小劑量興奮，大劑量抑制。目前證實人參皂苷Rb1及Rg1是其作用的主要成分，Rb1和Rg1可以營養(yǎng)神經(jīng)，促進軸突外生和神經(jīng)再生，起到保護神經(jīng)的作用，抑制細胞凋亡。人參總皂苷可易化學(xué)習(xí)和記憶的獲得、鞏固和再現(xiàn)，可治療帕金森病和阿爾茨海默?。籖g1能增強Na+-K+-ATP 酶及Ca2+-Mg2+-ATP 酶活性，降低缺氧心肌細胞內(nèi)游離Ca2+濃度，保護缺氧后的心肌細胞。Rg1可以抑制血小板聚集，在心功能衰竭時有顯著的強心作用［2］；人參具有清除自由基，減少脂質(zhì)過氧化物產(chǎn)生的功能，起抗衰老作用；研究表明，Rb1可顯著改善小鼠的，對于及性器官發(fā)育均有促進作用；人參皂苷和人參多糖對正常動物內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能有刺激作用，提高機體免疫能力；Rg3有良好的抗癌作用，能抑制腫瘤血管生成及腫瘤浸潤和轉(zhuǎn)移［3］。
1.2 熟地黃
熟地黃是生地黃酒燉法炮制加工品。地黃的化學(xué)成分以苷類為主，其中又以環(huán)烯醚萜苷類為主，還有糖類，已分離鑒定了水蘇糖等8種糖；另外還含有20余種氨基酸，但熟地黃中氨基酸含量顯著減少，尤其是鹽基性氨基酸。熟地黃中還含有K、Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Cr、Co等多種微量元素［4］。
地黃寡糖和多糖對造血系統(tǒng)均具有刺激作用，特別是對造血微環(huán)境中的某些細胞，能促進其分泌多種造血生長因子而增強造血母細胞的增殖［5］；熟地黃多糖能增強機體免疫功能，可顯著促進網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)活性，吞噬指數(shù)明顯增加，促進IL-2的分泌；研究認為，熟地黃能使收縮壓和舒張壓均顯著下降，有明顯降壓作用；地黃多糖促進T細胞活化，殺傷腫瘤細胞，并產(chǎn)生一系列淋巴因子激活其它效應(yīng)細
胞，共同發(fā)揮其抗腫瘤作用［6］。
1.3 白術(shù)
白術(shù)主要含揮發(fā)油、內(nèi)酯類化合物及多糖。揮發(fā)油主要成分為蒼術(shù)酮、蒼術(shù)醇等，其中蒼術(shù)酮含量最高，可用水蒸汽蒸餾法和超臨界萃取技術(shù)提取。內(nèi)酯類包含白術(shù)內(nèi)酯I、Ⅱ、Ⅲ等。白術(shù)多糖類物質(zhì)主要為甘露聚糖和果聚糖［7］。
白術(shù)揮發(fā)油有明顯抗消化道腫瘤作用，對艾氏腹水癌（EAC）患者有顯著的生命延長作用，對小鼠移植性腫瘤肝癌H22亦有顯著抑制作用；白術(shù)多糖能增加胸腺和脾臟重量，增強腹腔巨噬細胞吞噬功能，能促進淋巴細胞轉(zhuǎn)化和溶血素的生成，具有全面免疫增強作用；白術(shù)內(nèi)酯類成分（白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ、Ⅲ）具有抗炎、抗腫瘤作用，白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ有調(diào)節(jié)胃腸道功能和促進營養(yǎng)物質(zhì)吸收的功能［8］。
1.4 茯苓
多糖為茯苓的主要有效成分，它包括β-茯苓聚糖和茯苓次聚糖，β-茯苓聚糖轉(zhuǎn)化成β-茯苓多糖才具活性。另外，從茯苓干燥菌核中提取分離出的三萜成分［9］有三種類型：羊毛甾-8-烯型三萜；羊毛甾-7，9（11）-二烯型三萜；3，4-開環(huán)-羊毛甾-7，9（11）二烯型三萜。茯苓還有如麥角甾醇、辛酸、棕櫚酸以及微量元素Pb、Cu、Mn、Se等其他成分。
茯苓多糖不僅能夠提高非特異性免疫系統(tǒng)功能，而且能夠提高特異性免疫系統(tǒng)功能。能特異地增強小鼠的體液免疫反應(yīng)性，顯著提高巨噬細胞的識別功能、吞噬率和吞噬指數(shù)；另外，茯苓多糖和茯苓素有明顯的抗腫瘤作用［10］。
1.5 白芍
白芍含芍藥苷（3.3%～5.7%）、芍藥花苷、牡丹酚、少量氧化芍藥苷、芍藥內(nèi)酯苷、芍藥新苷，還含有苯甲酸、β-谷甾醇以及沒食子酸、d-兒茶素等成分。此外，白芍還含有揮發(fā)油，脂肪油，糖，蛋白質(zhì)和三萜類成分，金屬元素Mn、Fe、Cu、Cd及17 種氨基酸。其中芍藥苷是白芍的主要有效成分［11］。
白芍總苷可明顯促進大鼠腹腔內(nèi)吞噬細胞的吞噬功能，它既可促進特異性T調(diào)節(jié)細胞的誘導(dǎo)，亦可增加非特異性T調(diào)節(jié)細胞的誘導(dǎo)，對免疫活性物質(zhì)的產(chǎn)生具有雙向調(diào)節(jié)作用［12］；另外，研究表明，白芍總苷對大鼠多發(fā)性關(guān)節(jié)炎有明顯的防治作用，對大鼠角叉菜性足腫脹及小鼠自身免疫性肝炎有明顯抑制作用［13］；并可明顯對抗D-半乳糖胺等所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高及肝糖原含量降低，并使形態(tài)學(xué)上的肝細胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復(fù)［14］。
1.6 當(dāng)歸
當(dāng)歸含揮發(fā)油、糖類、有機酸等成分。揮發(fā)油成分相當(dāng)復(fù)雜，以蒿本內(nèi)酯為主；糖類主要有果糖、蔗糖和具有補體活性的酸性多糖；阿魏酸是有機酸部分的主要成分。當(dāng)歸還含有多種氨基酸、維生素、香豆素類和黃酮類成分［15］。
當(dāng)歸揮發(fā)油是其對血管平滑肌解痙作用的主要活性部分，其中蒿本內(nèi)酯活性最強。據(jù)文獻報道，當(dāng)歸揮發(fā)油有松弛氣管平滑肌作用，同時還具有抑制血小板聚集作用［16］；當(dāng)歸多糖能增強淋巴細胞的免疫應(yīng)答，提高機體免疫功能［17］；阿魏酸能顯著抑制大鼠棉球肉芽組織增生、降低炎性組織中PGE2 的釋放量，起到抗炎作用；阿魏酸還有抗氧化、抗血栓、抗病毒和降血脂等重要作用［18］。
1.7 川芎
川芎含有揮發(fā)油、生物堿、酚性物質(zhì)、有機酸及其他成分。揮發(fā)油有藁本內(nèi)酯（主要成分）、蛇床內(nèi)酯、新蛇床內(nèi)酯等。從川芎中可分離到川芎嗪、尿嘧啶、腺嘌呤和腺苷等生物堿。從川芎酚性部位可分離到阿魏酸、大黃酚等有機酸成分［19］。
川芎揮發(fā)油為治療微循環(huán)障礙的重要有效部位，藁本內(nèi)酯是其主要活性成分，可使微血管解痙，加快血流速度，使聚集的紅細胞解聚。川芎揮發(fā)油對動物大腦的活動有抑制作用，而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射有興奮作用［20］；川芎嗪可以通過血腦屏障，改善腦循環(huán)障礙，對神經(jīng)元和線粒體有保護作用，并能增強小鼠單核巨噬細胞的吞噬功能，提高機體的免疫活性［21］；阿魏酸可以抗動脈粥樣硬化，抗血小板凝集和血栓，清除氧自由基，抗菌消炎，抗腫瘤，抗突變，增加免疫功能。
1.8 甘草
甘草中的有效成分包括黃酮類、三萜類、多糖等。藥理研究主要集中在甘草酸、甘草次酸、總黃酮及多糖等化合物。甘草酸是一種五環(huán)三萜系列皂苷，在加熱、加壓及稀酸作用下，可水解為甘草次酸和兩分子葡萄糖醛酸。甘草酸及其鹽類統(tǒng)稱為甘草甜素［22］。
黃酮類化合物具有抑菌、抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、保肝等藥理作用。甘草總黃酮能減少人血漿中膽固醇和甘油三酯的含量［23］；甘草酸和甘草次酸對致癌物誘發(fā)的實驗動物癌變有明顯抑制作用，甘草次酸對大鼠棉球肉芽腫、皮下肉芽腫性炎癥均有抑制作用［24］；甘草多糖能提高小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能，不僅對特異性免疫功能有促進作用，而且對非特異性免疫功能亦有促進作用［25］。
2 八珍湯復(fù)方化學(xué)組分及藥理學(xué)研究
現(xiàn)代化學(xué)研究表明，八珍湯中起主要作用的化學(xué)成分主要集中在總苷、多糖以及一些有益于人體的微量元素、氨基酸、磷脂、維生素、葉酸等活性成分中。這些活性成分的藥理作用包括改善造血功能、改善血液流變性、提高機體免疫能力、抗氧化抗衰老、抗腫瘤等。通過現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，其中藥復(fù)方“補氣補血”的中醫(yī)學(xué)作用機制有以下幾個方面。
2.1 對免疫功能的影響
潘洪平等［26］觀察了小白鼠隨年齡增長其細胞免疫功能的變化及古方八珍湯對老齡小白鼠紅細胞免疫功能的影響。結(jié)果表明，老齡小白鼠的紅細胞c3b受體花環(huán)率顯著低于低齡者，而老齡小白鼠的循環(huán)免疫復(fù)合物花環(huán)率則明顯高于低齡者。王碧英等［27］觀察了八珍湯對正常小鼠脾淋巴細胞3H-TdR摻入，正常小鼠、正常和血虛大鼠脾淋巴細胞產(chǎn)生白細胞介素-2（IL-2）的影響。結(jié)果顯示，八珍湯能顯著促進ConA 刺激的小鼠脾淋巴細胞3H-TdR摻入，顯著促進正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴細胞和混合脾淋巴細胞產(chǎn)生IL-2，顯著促進血虛大鼠脾淋巴細胞和混合脾淋巴細胞分泌IL-2［28］。
2.2 對造血功能的影響
高依卿等［29］觀察了八珍湯對正常小鼠、正常和血虛大鼠脾條件培養(yǎng)液（SCM）和正常小鼠肺條件培養(yǎng)液（LCM）中集落刺激因子（CSFs）的生成水平。結(jié)果證明，八珍湯能顯著促進正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴細胞和混合脾淋巴細胞產(chǎn)生集落刺激因子，顯著提高血虛大鼠脾淋巴細胞和混合脾淋巴細胞分泌CSFs 的水平，明顯促進正常小鼠肺條件培養(yǎng)液中CSFs的生成。祝紅焰等［30］利用60Co γ射線4Gy 一次性全身照射造成小鼠骨髓損傷和免疫力低下，觀察體內(nèi)給予八珍湯小、中、大3個劑量后以上功能的恢復(fù)情況。結(jié)果提示：八珍湯通過保護免疫器官免受損傷，提高淋巴細胞功能及其細胞因子分泌功能，來增強機體的細胞免疫功能、體液免疫功能和非特異性免疫功能，并通過淋巴細胞、細胞分子對造血進行調(diào)控［31］。
2.3 對血液流變學(xué)的改善作用
潘毓寧等［32］以八珍湯10 g/kg（八珍湯Ⅰ組）、20 g/kg（八珍湯Ⅱ組）的劑量飼養(yǎng)18月齡大白鼠40 d，同時分別投喂等容量的百年樂原液與蒸餾水作為陽性對照組與空白對照組。實驗結(jié)果表明：八珍湯（Ⅱ組）和百年樂均可顯著降低大白鼠的全血黏度、血漿黏度和纖維蛋白原含量，還能明顯抑制大白鼠的血小板聚集作用，八珍湯（Ⅱ組）還能促進其血小板的解聚作用。
2.4 抗氧化和抗衰老作用
吳國忠等［33］采用測定清除超氧陰離子能力，測定小鼠血漿過氧化脂質(zhì)（LPO）及紅細胞超氧化物歧化酶（SOD）活性，果蠅壽命實驗指標(biāo)，觀察加味八珍湯各藥的協(xié)同作用及不同濃度加味八珍湯作用。結(jié)果顯示：加味八珍湯在體外試驗中有顯著抑制超氧陰離子生成作用，不同程度抑制小鼠血漿LPO生成，提高紅細胞SOD活性，延長果蠅半數(shù)死亡期和平均壽命，與對照組比較差異顯著。
3 展望
近年來對八珍湯的有效物質(zhì)基礎(chǔ)和藥理學(xué)的研究，進一步闡明了其提高造血功能和增強免疫功能的機理，這對與貧血和氣虛相關(guān)的疾病的預(yù)防和治療有很大的意義。此外，八珍湯在其他方面的作用應(yīng)結(jié)合目前藥理研究的結(jié)果，與臨床相結(jié)合，在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，采用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，進行多學(xué)科、多層次的研究，闡明其作用機理，并追蹤其主要活性成分，為臨床應(yīng)用、藥物劑型改革、新藥開發(fā)提供理論依據(jù)。
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第2篇：藥理學(xué)研究進展范文
【關(guān)鍵詞】蛇葡萄素；藥理作用
【中圖分類號】R961【文獻標(biāo)識碼】C【文章編號】1672-3783（2014）01-0363-01蛇葡萄素（3，5，7，3'，4'，5'-六羥基2，3雙氫黃酮醇ampelopsin dihydromyricetin）又名雙氫楊梅樹皮素、二氫楊梅素、福建茶素、白蘞素等，是黃酮類化合物的重要一員[1]。存在于葡萄科、楊梅科、杜鵑科、藤黃科、大戟科及柳科等植物中，在葡萄科植物中大量存在。該化合物首次由Kotake和Kubota于1940從葡萄科蛇葡萄屬植物福建茶即楝葉玉葡萄A.Meliaefolia的葉中分離到，命名為蛇葡萄素[2]。近年來有關(guān)藥理和化學(xué)研究發(fā)現(xiàn)該成分有顯著的抗炎鎮(zhèn)痛，降糖，降脂，保肝，抗腫瘤，抗氧化等藥理作用，這些作用引起國內(nèi)外學(xué)者的普遍關(guān)注，現(xiàn)其藥理作用作綜述如下：
1.抗炎鎮(zhèn)痛作用
文獻證實水提取液對小鼠巴豆油性耳廓水腫、大鼠角叉菜膠性、甲醛性足趾腫脹及腹腔毛細血管通透性均有抑制作用；對小鼠醋酸性扭體反應(yīng)和熱水反應(yīng)顯示有一定的鎮(zhèn)痛作用，能提高小鼠的痛閾水平[3]。外用蛇葡萄根霜劑能抑制二甲苯致小鼠腫脹度及其皮膚毛細血管通透性增加，能抑制金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌的生長，增加大鼠瘡瘍模型血清膿液中溶菌酶含量，促進家兔背部皮膚創(chuàng)面愈合。劉紹芬等[4]用院內(nèi)協(xié)定制劑烏蘞莓軟膏治療外科感染屬陽癥者，如瘡瘤、丹毒、疥腫、蛇蟲咬傷等，觀察到此藥可以治療各個時期瘡瘍的局部紅、腫、熱、痛；另外，其對某些陰癥引起的腫塊也有一定的療效。
2.抑菌作用
蛇葡萄素對枯草芽胞桿菌、金黃色葡萄球菌、沙門菌、大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、啤酒酵母、黏紅酵母、青霉、黑曲霉、黃曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用，尤其對革蘭陽性、革蘭陰性球菌或桿菌作用明顯。蛇葡萄素對金黃色葡萄球菌、沙門菌、大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌的最低抑菌濃度（MIC）均為0.625 mg.mL-1，最低殺菌濃度（MBC）分別為0.625、0.625、1.25、1.25 mg.mL-1；對枯草芽胞桿菌無殺菌作用， MIC為0.625 mg.mL-1。蛇葡萄素 （含量90%）對牛奶酸敗混合菌群和真菌具有明顯的抑制作用，并隨濃度增加而抑菌作用增強[5，6]。
3.抗病毒作用
陳科力等[7]將湖北的蛇葡萄根控制提取方法得到不同的提取物后，分別進行抗單純皰疹病毒實驗，篩選出去除鞣質(zhì)后的水溶性部分具有抑制單皰病毒的活性作用?；趩伟挷《九c乙肝病毒同為DNA病毒。因此，以該藥治療鴨乙肝型病毒（DHBV）感染呈陽性的雛鴨，根據(jù)鴨血清中乙肝病毒表面抗原滴度測定，結(jié)合肝組織觀察，發(fā)現(xiàn)試藥有肯定且持久的抗DHBV或促進清除DHBV的作用，結(jié)果與α-干擾素一致。
4.對血糖、血脂的調(diào)節(jié)作用
蛇葡萄素（含量為98.4%） 0.25 g.kg-1灌胃7 d能明顯抑制四氧嘧啶誘導(dǎo)的小鼠血糖升高[8]。蛇葡萄素0.125和0.25 g.kg-1灌胃給藥30 d對鏈脲霉素誘導(dǎo)的大鼠血糖升高有抑制作用，同時升高血清胰島素水平，胰腺組織中淋巴細胞浸潤明顯減少、炎癥反應(yīng)明顯減輕，胰島數(shù)目明顯增加[9]。蛇葡萄素 0.5和1.0 g.kg-1灌胃10 d能使高脂乳劑引起的小鼠高脂血癥TC、TG含量降低，不影響HDL-C含量[10]。
5.保肝護肝作用
鐘正賢等[10]保肝作用實驗證實，蛇葡萄素能明顯抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT），谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）活性升高以及降低血清總膽紅素（T-BIL），顯示其有明顯的降酶退黃的保肝作用。Yabe[11]用東北蛇葡萄中提取的蛇葡萄素進行了通過鐵酸刺激引起的老鼠肝損傷的實驗。實驗中，通過測定胞內(nèi)外LDH（乳酸脫氫酶）值以及胞內(nèi)LDH進入培養(yǎng)介質(zhì)的百分率，以此評估肝損傷程度。結(jié)果表明，其可以減少LDH高水平的自發(fā)發(fā)生以及由鐵酸刺激而引起的LDH高水平釋放，其程度接近由抗氧化劑（SOD、丙酮酸鹽酯和二甲亞砜）所引起的水平。同時對四氯化碳、D-半乳糖胺以引起的肝損傷亦表現(xiàn)出抗性作用。蛇葡萄素保肝護肝機理基本上得到了明確，主要是其可抑制肝性M細胞膠原纖維的形成，從而達到治療肝病的目的。
6.抗腫瘤作用
蛇葡萄素對體外培養(yǎng)的小鼠B16黑色素瘤細胞的抑制達27.8%至78.9%[12]。蛇葡萄素可能通過抑制B16瘤細胞DNA的合成而產(chǎn)生抑癌作用[13]。對酪氨酸酶活性的抑制可能是DMY抑制黑色素瘤細胞增殖的機制。蛇葡萄素對HK-1人鼻咽癌細胞株和MCF-7乳腺癌細胞株有明顯的抑制作用，隨DMY濃度增加而抑癌作用增強。蛇葡萄素對HL-60、K562白血病細胞株和Bel-7402肝癌細胞株有明顯的抑制作用，隨蛇葡萄素濃度增加而抑癌作用增強[14]。
7.抗氧化作用
純度為95%的蛇葡萄素，濃度為5、10、20μmol?L-1時能明顯抑制大鼠心肌、肝和腦組織勻漿中丙二醛（MDA）的生成，并隨蛇葡萄素濃度增加而抑制MDA生成的作用增強；60 min內(nèi)時間依賴性抑制維生素C+Fe2+誘導(dǎo)的肝線粒體膨脹，存在劑量依賴關(guān)系；抑制細胞色素+Fe2+、H2O2+Fe2+和維生素C+Fe2+誘導(dǎo)心肌、肝、腦組織線粒體MDA的生成[15]。蛇葡萄素能明顯抑制油脂中MDA的生成，隨蛇葡萄素純度（60%～90%）增加抗氧化作用增強；對動物油和植物油均有很強的抗氧化作用[16]。
[基金項目]廣東食品藥品職業(yè)學(xué)院自然科學(xué)青年項目（2011YZ009）
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第3篇：藥理學(xué)研究進展范文
[關(guān)鍵詞]崗梅； 冬青屬； 三萜皂苷； 藥理活性； 綜述
崗梅為冬青屬植物梅葉冬青Ilex asprella （Hook et Arn） Champ ex Benth的干燥根及莖，性苦、微甘、涼。歸肺、脾、胃經(jīng)[1]，具有清熱解毒、生津止渴、利咽消腫、散瘀止痛之功效，臨床用于治療風(fēng)熱感冒、急慢性咽喉炎、肺熱咳嗽、咽喉腫痛、跌打瘀癰等病癥。崗梅既是感冒靈顆粒、外感顆粒、青梅感冒沖劑等多種清熱解毒類中成藥的重要原料之一，又是復(fù)方崗梅沖劑、復(fù)方崗梅合劑、復(fù)方土牛膝糖漿等醫(yī)院制劑的組成藥物，也是嶺南地區(qū)王老吉涼茶、沙溪涼茶等的重要原料，市場需求大[2]。
梅葉冬青為落葉灌木，高約1～4 m，具長枝和宿短枝，長枝纖細，栗褐色，無毛，具淡色皮孔，短枝多皺，具宿存的鱗片和葉痕，形如秤星，又稱為“秤星樹”。梅葉冬青喜溫暖濕潤氣候，主要分布在廣東、廣西、湖南、江西、福建、臺灣等地，常生長于海拔400～1 000 m的山地疏林或路旁灌叢中[3]。崗梅作為我國嶺南特色藥材之一，受到不少學(xué)者關(guān)注[2，4]，辛?xí)苑嫉萚1，5]總結(jié)了崗梅提取物及相關(guān)復(fù)方制劑的藥理作用，但針對崗梅化學(xué)成分、單體化合物活性、質(zhì)量評價等整理還不夠系統(tǒng)?；诖?，本文對崗梅化學(xué)成分和藥理活性進行全面歸納，為其藥效物質(zhì)研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)提升及資源進一步開發(fā)利用做些準(zhǔn)備。
1化學(xué)成分
迄今為止，崗梅中已報道了分離鑒定的104個化學(xué)成分，在數(shù)目和含量上皆以三萜皂苷為主，尤其是熊果烷（烏蘇烷）型，亦含有綠原酸、黃酮、苯丙素及木脂素，少量甾體等其他類。崗梅化學(xué)成分結(jié)構(gòu)式1～104，見圖1，2。由表可知，大多數(shù)成分來自崗梅根，部分來自崗梅葉中，暫時無崗梅莖的化學(xué)研究報道。
11三萜及皂苷類目前已發(fā)現(xiàn)30種以上類型，主要分四環(huán)三萜和五環(huán)三萜2類[6]，具有抗癌、抗炎、抗過敏、抗病毒、降血糖、防治心腦血管疾病等作用[7]。
崗梅三萜或皂苷主要為熊果烷型，另有部分齊墩果烷型 （51～63）和其他類型 （64～67），其中23個為三萜苷元，包括1，4，9，21，29，31～32，39，41，43，46，48，50，52～57，64～67；44個為皂苷，糖鏈部分包括Xyl，Ara，Glc，GlcA 4種單糖類型。值得注意的是，崗梅含有磺酸化皂苷，其中化合物4，13的磺酸化在苷元上，17，19，24～25，33～34，38的磺酸化在糖上，61在糖和苷元上同時有磺酸基取代。崗梅皂苷中有28個以新化合物被發(fā)現(xiàn)，分別為（3β）19hydroxy28oxours12en3yl βDglucopyranosiduronic acid nbutyl ester（15） [8]，ilexasosides A～H （16～19，26，35～37） [12]，asprellanosides C～E （24～25，38） [14]，ilexasprellanosides A～F （5～6，20，58～59，63） [15]，asprellanosides A～B（33，34） [10]，ilexasprellanoside H（40） [19]，asprellic acids A～C（54～56） [9]，asprellcoside A （61）[11]和asprellols A～C（64～66） [13]，提示崗梅化學(xué)成分研究的潛力較大，特別是從崗梅根乙醇提取物的氯仿萃取部位中分離得到的64～66，有一定的結(jié)構(gòu)新穎度，類似于木栓烷型，不同之處在于木栓烷型的C5連甲基，但64～66的甲基連于C10上，64～66也可以歸屬于降熊果烷型[13]。
崗梅三萜1，5，41，51，63對人腫瘤細胞株A549有明顯細胞毒活性[15]，12和33可抗HSV1，其活性可能因C3連接木糖且C23和C24為甲基所致，如果C3位不連木糖，如7和8，或者三萜C23，C24甲基被氧化，如45和47，抗HSV1活性消失[10]。齊墩果烷型化合物54和56對RPMI7951細胞系和KB細胞有強細胞毒性[9]， 61可抑制流感病毒，并能抑制ADP誘導(dǎo)的體外血小板聚集，且抗聚集作用或由硫基貢獻[11]。
12酚酸類除三萜外，從崗梅中報道了3個綠原酸、9個黃酮、11個苯丙素和木脂素、6個其他類共29個酚酸。
鄧桂球等[17]報道了崗梅根中的綠原酸（68）、隱綠原酸（69）和3，5O二咖啡?？鼘幩峒柞ィ?0）。因為綠原酸類具有較廣泛的抗菌作用，被視為崗梅抑菌活性的藥效物質(zhì)。黃酮類在崗梅葉中報道相對較多，包括山柰酚及其葡萄糖苷（71～76）、槲皮素及其糖苷（77～79）
2藥理活性
崗梅有清熱解毒、利咽消腫之功效，臨床用于治療風(fēng)熱感冒、上呼吸道感染等疾病。藥理學(xué)中上述功效與抗炎和鎮(zhèn)痛作用相關(guān)，因此藥理學(xué)研究多圍繞根、莖、葉等不同部位提取物的抗炎作用及相應(yīng)分子機制，這是當(dāng)前研究崗梅的主要內(nèi)容。此外，也有抗病毒、抗腫瘤、調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝等報道。
21抗炎組織腫脹是炎癥早期的重要反應(yīng)，在炎癥晚期和慢性炎癥期，則會形成肉芽組織[28]。研究表明，灌胃給藥崗梅水提物生藥8，16 g?kg-1對二甲苯致小鼠耳廓腫脹有顯著效果（P< 001），以水提物生藥28，56，112 g?kg-1劑量可顯著抑制角叉菜膠致大鼠足跖腫脹（P
動物體內(nèi)驗表明崗梅水提物和醇提物對急性炎癥或慢性炎癥都有一定的抑制作用，且根和莖的效果近似，為崗梅根莖相互替代提供了一定的參考[33]。ELISA雙抗體夾心法檢測感染甲型流感病毒FM1株的小鼠血清中炎癥因子水平，結(jié)果顯示，崗梅根水提物10，20 g?kg-1能明顯升高感
dime1OglucopyranosideC16H28O7葉[22]染病毒小鼠的IFNγ水平（P
22抗病毒動物實驗以肺指數(shù)或肺指數(shù)抑制率以及死亡保護率為檢測指標(biāo)。結(jié)果顯示，甲型流感病毒FM1株感染的小鼠經(jīng)崗梅根水提物灌胃給藥，其5，10，20 g?kg-1劑量組小鼠肺指數(shù)變化顯著（P
體外實驗方面，崗梅根水提物125 g?L-1濃度能完全抑制MDCK細胞中甲1型流感病毒FM1株的血凝素，莖的水提物125 g?L-1對病毒有抑制作用。崗梅根水提物（40，20） g?L-1能抑制A549細胞中呼吸道合胞病毒（RSV）致細胞的病變，且40 g?L-1時可完全抑制，20 g?L-1能抑制90%的病毒。崗梅莖水提物40 g?L-1對感染RSV病毒的A549細胞有顯著抑制作用抑制率90%，而20 g?L-1對RSV病毒無抑制作用。崗梅根水提物466，233 g?L-1能完全抑制HEL細胞中腺病毒3型病毒，莖水提物在質(zhì)量濃度550，275 g?L-1能完全抑制腺病毒3型所致的細胞病變作用。根水提物50 g?L-1無毒濃度能完全抑制LLCMK2細胞中副流感病毒3型所致的細胞病變作用，而莖水提物25 g?L-1無毒濃度無明顯抑制副流感病3型作用[37]。
上述表明，崗梅根、莖提取物具有較好的抗病毒潛力，值得進一步探索?；衔?1，83對H1N1感染的A549細胞中神經(jīng)氨酸酶具有抑制作用，EC50分別為41，17 μmol?L-1，陽性藥奧司他韋EC50為09 μmol?L-1[11]?；衔?2和33具有抗HSV1病毒活性，TIC分別為014，018 mmol?L-1 [10]。
23抗腫瘤MTT法測化合物1，5，41，51，63對人腫瘤細胞系A(chǔ)549細胞毒性IC50分別為563，187，324，141，251 μmol?L-1，陽性藥5FU的IC50為2896 μmol?L-1[15]?；衔?4對黑色素瘤細胞RPMI7951有較強的細胞毒性，ED50為 062 mg?L-1，56的細胞毒性微弱，ED50為55 mg?L-1?；衔?4和56均顯示對人口腔表皮樣癌細胞KB有細胞毒性，ED50分別為375，286 mg?L-1[9]。
24調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝崗梅根水煎液915 g?kg-1對束縛負荷下高脂飲食性脂肪肝大鼠脂蛋白代謝相關(guān)酶和非酒精性脂肪肝大鼠脂肪酸代謝有一定的干預(yù)作用[3839]。崗梅根總皂苷混懸液440，220，110 mg?kg-1給藥大鼠高血脂模型，血清中總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白膽固醇（LDLC）、血清瘦素（LEP）、白細胞介素6（IL6）、C反應(yīng)蛋白（CPR）水平顯著降低（P
25其他作用包括抗菌、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛、改善免疫、抑制血小板聚集和抗氧化作用，其中抗菌、鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)痛與崗梅利咽消腫，散瘀止痛傳統(tǒng)功效相關(guān)，但目前報道較少。
在污染菌量（13～14）×106 CFU?mL-1時，崗梅根、莖水提物對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌有抑制作用，且莖的殺菌能力略優(yōu)于根[41]。崗梅的水、70%乙醇、60%丙酮提取物對4種試驗菌均顯示一定的抑制活性，其中對金黃色葡萄球菌作用最強，其次為真菌（白色念珠菌），對革蘭陰性菌（銅綠假單胞菌和大腸埃希菌）抑菌作用較弱[42]。
崗梅根、莖、葉、及根莖混合醇提取物灌胃給藥氨水致咳喘小鼠模型，8 g?kg-1同一劑量下比較5 min內(nèi)小鼠咳嗽次數(shù)發(fā)現(xiàn)，崗梅根、莖、根莖混合醇提物均有顯著作用（P
崗梅根水煎液16 g?kg-1可顯著抑制醋酸扭體實驗中小鼠扭體次數(shù)及熱板實驗中給藥15 h后的耐受時間（P
此外，崗梅根水提物能提高病毒感染小鼠外周血CD3+，CD4+，CD8+百分比，升高CD4/CD8比值，即改善病毒感染所導(dǎo)致的細胞免疫損傷，提高T淋巴細胞免疫功能[34]?；衔?1對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用，濃度60，80 μmol?L-1時抑制率分別為38%和47%，陽性藥奧扎格雷鈉50 μmol?L-1的抑制率為51%[11]。不同崗梅提取物有一定的抗氧化能力，水提物、70%乙醇提物、60%丙酮提取物對羥基和DPPH自由基均有一定的清除、還原能力和抑制脂質(zhì)過氧化能力[42]。根莖比較的實驗表明，崗梅根、莖均有較強的還原能力及清除羥基自由基能力，且莖的還原能力顯著優(yōu)于根[33]。
3討論與展望
冬青科冬青僦參鐫諶世界約有400多種，我國有205種[44]，約有30種入藥用，以梅葉冬青I asprella、大葉冬青I latifolia Thunb、毛冬青Ipubescens Hooket Arn以及鐵冬青Irotunda Thunb最為常見，在當(dāng)?shù)赜糜谇鍩峤舛?、消炎、?zhèn)咳、止痛等[45]。冬青屬化學(xué)成分皆以三萜為主，也有黃酮、木脂素等酚類、植物甾醇、蒽醌等，顯示抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、保護心腦血管及降糖、降脂等功效[46]。
崗梅是我國嶺南常用中藥之一，無論自制涼茶祛暑解渴，還是入藥治療肺熱上火、風(fēng)熱感冒，應(yīng)用較多，尤其作為感冒靈顆粒、外感顆粒等常用中成藥的主要原料，大大增加了藥材消耗量。崗梅傳統(tǒng)以根入藥，但由于根生長緩慢，近些年因需求量增加導(dǎo)致過度采挖，野生資源已不能滿足市場所需，因而廣東和湖南兩省將崗梅莖一并入藥，收載于《廣東省中藥材標(biāo)準(zhǔn)》（2004）和《湖南省中藥材標(biāo)準(zhǔn)》（2009）。崗梅研究多圍繞根、莖、葉等不同部位的化學(xué)成分、藥理作用及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)方面，以期在符合傳統(tǒng)用藥的前提下，進一步展拓資源，解決原料供應(yīng)這一瓶頸問題，三九藥業(yè)進行的崗梅大規(guī)模人工栽培即為有效舉措之一。
三萜皂苷尤其熊果烷型和齊墩果烷型是崗梅主成分，也是發(fā)揮抗炎、抗病毒和抗腫瘤的活性成分。目前化學(xué)研究對象以根為主，針對葉的研究較少，而無崗梅莖化學(xué)研究報道。藥理研究以水和醇提物進行體內(nèi)抗炎實驗較多，有關(guān)鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳方面較少。當(dāng)前的進展大致揭示了崗梅抑制動物炎癥和流感病毒導(dǎo)致的炎癥作用，及相應(yīng)作用機制初步探索。崗梅單體化合物的藥理學(xué)研究少，除少數(shù)體外篩選外，沒有對特定單一成分的藥效評價及機制研究。其原因一方面是崗梅研究還不夠深入，另一方面更可能是崗梅中沒有壓倒性優(yōu)勢成分，而且，三萜苷元結(jié)構(gòu)相似度較高，而三萜皂苷極性大等性質(zhì)特點，增加了單體成分的分離難度，致使難以獲得足夠量進行體內(nèi)實驗。
盡管崗梅的臨床應(yīng)用廣，市場用量大，至今卻不是《中國藥典》收載品種，也缺少相應(yīng)的質(zhì)量評價研究。有報道稱，通過紅外和指紋圖譜方法比較崗梅根和莖[33，47]，顯示兩者化學(xué)類別相似，且總皂苷含量也接近，彭敏樺等[48]以randialic acid B （21）為對照品建立了總皂苷含量測定方法。除此之外，幾乎無其他相關(guān)的質(zhì)量評價報道。
綜上，結(jié)合崗梅的傳統(tǒng)用藥，加強化學(xué)成分特別是莖的成分研究，同時開展體內(nèi)藥效評價，以闡明崗梅的藥效物質(zhì)，在此基礎(chǔ)上進一步建立包括根、莖、葉等多個部位的質(zhì)量評價方法，將是當(dāng)前及今后一段時間的主要工作。
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第4篇：藥理學(xué)研究進展范文
【摘要】
番瀉葉性味甘、苦、寒，歸大腸經(jīng)。主要含有番瀉苷A、B、C、D，大黃酚葡萄糖苷，蘆薈大黃素和多糖等。主要的藥理作用有瀉下作用、止血作用、肌肉松弛與解痙作用等。本文對其化學(xué)成份及藥理活性研究進展進行綜述。
【關(guān)鍵詞】 番瀉葉 化學(xué)成份 藥理作用
番瀉葉為豆科植物葉番瀉(Cassia angustifolia Vahl)或尖葉番瀉葉(Cassia angustifolia Delile)的干燥小葉［1］。性味甘、苦、寒，歸大腸經(jīng)。是一種常用的瀉下藥，具有瀉熱行滯、通便、利水之功能，主治熱結(jié)積滯、便秘腹痛、水腫脹滿。番瀉葉在臨床上使用較多，如門診的直腸檢查、術(shù)前清潔腸道等通常會用番瀉葉泡水飲服， 服后大約在2～3小時即開始瀉下，連瀉數(shù)次，可將腸道糞便排泄干凈。由于番瀉葉性寒味苦，如果服用劑量過大可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛等癥狀，可引起腸道炎癥性充血和蠕動，使腸道水分急劇下降，腸內(nèi)干燥少液，反而加重便秘。為正確認識和合理使用番瀉葉，本文對其化學(xué)成份及藥理活性研究進展進行綜述。
1 化學(xué)成份
1.1 蒽醌類
尖葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C(sernoside A、B、C)、蘆薈大黃素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黃酸1葡萄糖苷(rhein1monoglucoside)、大黃酸8葡萄糖苷(rhein18monoglucoside)、蘆薈大黃素(aloeemodin)、大黃酸(rhein)［2］。尖葉番瀉的根中含十八個蒽衍生物(包括游離蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷)［3］。
狹葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C、D(sernosideA、B、C、D)、蘆薈大黃素雙蒽醌苷(aloeemodin diamthrone glucoside)、大黃酸葡萄糖苷(rhein glucoside)、蘆薈大黃素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黃酸(rhein)、蘆薈大黃素(aloeemodin)［4］。狹葉番瀉果實中含番瀉苷A、B(sernosideA、B)及大黃酸(rhein)、大黃酚(chrysophanol)的苷［5］。此外，番瀉葉中尚含有大黃酸8雙葡萄糖苷(rhein8diglucoside)、大黃酸蒽醌8葡萄糖苷(rhein anthrone8glucodide)、初級苷(plimary glucodide)［6］。
1.2 黃酮類
尖葉番瀉葉含異鼠李素(isorhamnotin)、山奈素(kaempferol)，狹葉番瀉葉中含山奈素(kaempferol)、番瀉葉山奈苷(kaempferin)［7］。
1.3 其它
尖葉番瀉葉含植物甾醇及其苷類，狹葉番瀉葉含3，5二甲氧基苯甲酸(3，5dimethoryberzoic acid)、蜂花醇(melissyl alchol)、水楊酸(salicylic acid)、山奈素(kaempferol)及其葡萄糖苷。同屬耳葉番瀉葉中含鞣質(zhì)、葉含白花色苷(leucoanthcganins)，樹皮含多酚氧化酶(polypenoloxidase)［8］。
2 藥理作用
2.1 抗菌作用
10%番瀉葉溶出液對大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌和白色含珠菌均有明顯抑制作用。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具一定的抑菌作用。卵葉番瀉葉的醇提物對多種細菌如葡萄球菌及白喉桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌等有抑制作用，其水提物僅對傷寒桿菌有效。番瀉葉水浸劑(1:4)在試管內(nèi)對奧杜盎氏小芽孢癬菌和星形奴卡氏菌等皮膚真菌有抑制作用［9］。
2.2 止血作用
番瀉葉粉口服后可增加血小板和纖維蛋白原，能縮短凝血時間、復(fù)鈣時間、凝血活酶時間與血塊收縮時間，而有助于止血。番瀉葉中的晶纖維和草酸鈣簇晶則有局部止血作用。以30%番瀉葉水浸出液在纖維胃鏡直視下直接噴灑于出血病杜，顯示有即刻止血作用。對急性出血病人口服番瀉葉粉1g后即作胃鏡觀察，發(fā)現(xiàn)番瀉葉粉均勻布滿在出血病灶表面(包括癌性出血病杜)而起到良好止血作用?？梢哉J為番瀉葉對急性胃、十二指腸出血的止血作用，具有促進內(nèi)凝血與抗纖溶作用，同時又具有局部作用［9］。番瀉葉中提取的總蒽醌苷(番瀉葉苷)對小鼠進行斷層止血試驗，實驗結(jié)果表明番瀉葉苷具有明顯止血作用，且高劑量與低劑量止血效果幾乎相同，提示小劑量即可達到止血效果［10］。
2.3 對消化系統(tǒng)的影響
番瀉苷C在小鼠體內(nèi)的代謝活化與蒽酮有協(xié)作用。番瀉葉是一種緩瀉劑，新近研究發(fā)現(xiàn)，此藥不但可剌激結(jié)腸粘膜釋放PG(并認為這是致瀉的一個機理)，而且可使大鼠胃體、胃竇部的PG水平明顯增加［11］。10%的番瀉葉煎劑可明顯減輕大鼠口服0.6NHCl 和皮下注射20mg/kg的消炎痛所產(chǎn)生的胃粘膜損傷［12］。在同0.6NHCl所致的胃粘膜損傷模型中，預(yù)先給予小劑量(5mg/ml)消炎痛的動物，番瀉葉對胃粘膜不產(chǎn)生保護作用。因為5mg/ml的小劑量消炎痛在1小時便可使大鼠胃內(nèi)PG合面明顯抑制，且不損傷粘膜，這就間接證明番瀉葉可能是通過剌激胃內(nèi)PG合成而保護胃粘膜的。番瀉葉能阻止大劑量消炎痛對胃粘膜的損傷，可能是由于它能拮抗后者對胃粘膜環(huán)加氧酶(PG合成酶)的抑制作用，而預(yù)先的消炎痛處理的大鼠，番瀉葉對0.6NHCl所致胃粘膜損傷不具保護作用，可能由于環(huán)加氧酶已先被抑制。由于PG的致瀉作用對腸道也是一種保護作用，因此番瀉葉通過剌激PG合成對胃粘膜產(chǎn)生保護作用，與其剌激PG合成致瀉作用是一致的［13］。有人用細胞內(nèi)微電板技術(shù)研究了rhubarb提取物番瀉總苷(sen)對豚鼠結(jié)腸帶細胞自發(fā)電活動的影響，表明該藥能促進細胞膜去極化，加快慢波電位的發(fā)放，顯著增加峰電位的發(fā)放頻率，Sen(20mmol/L)能誘發(fā)自發(fā)的峰電位，本結(jié)果對番瀉總苷促進腸道蠕動作用提供了細胞水平的直接證據(jù)［14］。
2.4 肌肉松馳與解痙作用
番瀉葉有箭毒樣作用，能在運動神經(jīng)末梢和骨胳肌處阻斷乙酰膽堿，從而使肌肉松馳［15］。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具有一定解痙作用［16］。
2.5 其他作用
耳葉番瀉的種子有降低犬空腹血糖作用，全草中還含有強心苷(sennapririn)［17］。
3 毒 性
番瀉葉苷的小鼠LD50為1.414g/kg，折合番瀉葉生藥為36.3g/kg，此劑量大于臨床口服治療量的300倍以上。用27%的印度番瀉葉、10%甘肅掌葉生大黃浸出液制備大鼠脾虛瀉泄病理模型，外觀癥狀除泄瀉、體倦外，尚有畏寒、肢冷等現(xiàn)象［18］。有人對服用番瀉葉的患者102例，于治療前后作尿常規(guī)、血肌酐、尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、黃疸指數(shù)及心電圖檢查，未發(fā)現(xiàn)有明顯異常［18］ 。
4 小 結(jié)
番瀉葉主要含有蒽醌類和黃酮類成分，而蒽醌類成分是其主要藥理作用的活性成分。而番瀉葉的致瀉作用是通過番瀉葉在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成有效活性成分，而起作用的，且番瀉葉苷A、B、C轉(zhuǎn)化的途徑各不相同。
番瀉葉的臨床應(yīng)用前景廣闊，已超出了通便消脹的范圍，尤其是對某些急癥的治療。藥理實驗證明，本品具有抗菌、瀉下、止血、肌肉松馳與解痙以及抗胃粘膜損傷等作用。其歸徑除入大腸徑外，還應(yīng)包括肝徑、脾徑和胃徑。但番瀉葉的毒辣副作用亦是不容忽視的問題，其發(fā)生的原因除與病人的個體差異有關(guān)外，主要與用藥劑量過大有關(guān)。
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第5篇：藥理學(xué)研究進展范文
【關(guān)鍵詞】 蛇床子；化學(xué)成分；藥理作用；臨床應(yīng)用
【Abstract】 This paper combines the recent years research progress of the cnidium monnieri on the chemical composition，pharmacological actions and clinical effect，to sum up its effect on immune systems，central nervous system，circulation system，endocrine system，hematological system and skeletal system et al.
【Key words】 cnidium monnieri；chemical composition；pharmacological action；clinical application
蛇床子為傘形科蛇床屬植物蛇床［Cnidium monnieri（L.）Cuss］的干燥成熟果實，味辛、苦，性溫，具有溫腎助陽、祛風(fēng)、燥濕、殺蟲、止癢等功效，主要含有具有生物活性的香豆素類化合物。臨床上以外用為主。近十年來，對蛇床子的研究報道較多，并取得重大進展。本文對蛇床子的化學(xué)、藥理及臨床應(yīng)用概述如下。
1 化學(xué)成分
據(jù)文獻報道，蛇床子含有的香豆素類化合物為蛇床子素（osthol）、佛手柑內(nèi)酯（bergapten）、異虎耳草素（isopimpinellin）、哥倫比亞內(nèi)酯（columbianadin）、拱當(dāng)歸素（archangelicin）、愛得爾庭（edultin）、O-乙酰哥倫比亞貳元（O-acetylcolumbianetin）、O-異戊酰哥倫比亞貳元（O-isovalery columbianetin）、O-乙酰異蛇床素（cniforin）等［1］。近年來，又從蛇床子的醇提取物中分離并鑒定出6個香豆素成分，其中花椒毒酚（xanthotoxol）、花椒毒素（xanthotoxin）、歐芹屬素乙（imperatorin）系首次從中發(fā)現(xiàn)的香豆素類化合物［2，3］。蛇床子所含的香豆素類化合物，依其結(jié)構(gòu)可分為線型呋喃香豆素與角型呋喃香豆素兩類，其生物活性也有區(qū)別［4］。另外蛇床子還含有大量的油酸（28.85%）、亞油酸（10.95%）［5］和較高的揮發(fā)油（1.3%）［6］。王海波等首次發(fā)現(xiàn)蛇床子含有二甲乙烯酮、順香芹醇等17個化學(xué)成分［5］。此外，向仁德等首次從蛇床子中分離并鑒定出棕櫚酸、谷甾醇、5-甲基尿嘧啶、6-氧嘌呤、尿嘧啶、L-（+）纈氨酸與苯丙氨酸［2，7］。最近，張巧艷等還發(fā)現(xiàn)不同產(chǎn)地蛇床子中含有無機成分Cu、Fe、Zn、Mn、Sr、Ca、Mg等微量元素［8］。
2 藥理作用
2.1 對心血管系統(tǒng)的作用 沈麗霞等研究證明，蛇床子素（osthol，Ost）對氯仿引起的小鼠室顫，氯化鈣引起的大鼠室顫均有明顯的預(yù)防作用，提示Ost有抗心律失常的作用，其機制可能是通過抑制的Ca2+內(nèi)流。同時Ost還能對抗腎上腺素引起的心律失常，表明其還能影響心臟β1受體［9］。近期研究表明，Ost還具有抗血栓作用，這在國內(nèi)外屬首次發(fā)現(xiàn)。陳蓉等通過建立各種血栓形成模型，觀察到Ost可以抑制大鼠動-靜脈旁路血栓形成，減輕血栓濕重及干重；抑制膠原-腎上腺素合劑誘導(dǎo)的血栓形成，降低5min內(nèi)的小鼠死亡率，提高15min內(nèi)偏癱小鼠的恢復(fù)率；Ost在體外還可抑制ADP、凝血酶、花生四烯酸鈉誘導(dǎo)的血小板聚集。結(jié)果表明Ost可明顯抑制血栓形成和血小板的聚集［10］。
2.2 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 連其深［13］等研究表明，Ost可以顯著增強閾下催眠劑量戊巴比妥鈉對小鼠的催眠作用，且與劑量有關(guān)，但對熱板法痛閾無明顯的影響。由于只影響肝藥酶而減少戊巴比妥鈉代謝的藥物對此模型無效［11］，且Ost具有抑制肝藥酶活性的作用［12］。因此，推測Ost尚可通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮其作用。由于已知小劑量的安鈉咖可興奮大腦皮層，Ost可呈劑量相關(guān)性的對抗小劑量的安鈉咖所致小鼠自主活動次數(shù)的增加，證明其可能通過抑制大腦皮層而發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用［13］。李樂等用多種局部麻醉方法證明，2%的蛇床子素溶液有浸潤及傳導(dǎo)麻醉作用，但無表面麻醉作用；它能顯著增強閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉對小鼠的催眠作用，其中，豚鼠浸潤麻醉作用能被鹽酸腎上腺素所增強；給蟾蜍椎管注射時，脊髓出現(xiàn)的先興奮后抑制現(xiàn)象，其現(xiàn)象可恢復(fù)［14］。另外，通過對中草藥的益智研究表明，Ost能對抗理化因素所致記憶損害［15］。沈麗霞等也證明Ost能顯著改善小鼠記憶獲得、鞏固及方向辨別障礙，但對小鼠記憶再現(xiàn)障礙無明顯改善。說明Ost有促進小鼠學(xué)習(xí)記憶的作用，其機制可能與影響腦內(nèi)膽堿酯酶活性及延緩細胞老化等因素有關(guān)［16］。連其深等應(yīng)用多種實驗性炎癥模型，觀察了Ost對二甲苯所致小鼠耳殼腫脹、醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性增高、角叉菜膠誘發(fā)的大鼠及切除雙側(cè)腎上腺的大鼠足爪腫脹均有明顯抑制作用，但不影響大鼠足爪炎癥組織內(nèi)前列腺素E含量。同時Ost對瓊脂引起的小鼠肉芽腫增生亦有明顯的抑制作用［17］。
2.3 對免疫系統(tǒng)的作用 劉樺等研究表明，Ost能顯著增加碳廓清指數(shù)及吞噬指數(shù)，顯著增加脾指數(shù)，而對遲發(fā)性超敏反應(yīng)有明顯抑制作用。說明Ost能增加網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞的吞噬功能，具有增強機體非特異性免疫功能的作用，而且對免疫系統(tǒng)的各個環(huán)節(jié)影響不一［18］。
2.4 對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用 袁娟麗等應(yīng)用幼年去勢雄性大鼠模型，通過測定大鼠血清睪酮、黃體生成素、卵泡刺激素含量、組織中一氧化碳合酶活性及一氧化碳含量，證明了Ost具有雄性激素樣作用和促性腺激素樣作用。實驗顯示Ost能明顯提高血清中的睪酮、卵泡刺激素、黃體生成素含量。其機制可能是通過調(diào)節(jié)垂體前葉分泌卵泡刺激素、黃體生成素的作用。進一步實驗表明，Ost可通過促進內(nèi)皮細胞釋放一氧化氮，抑制磷酸二酯酶阻斷環(huán)磷鳥苷水解，使海綿體組織環(huán)磷鳥苷積累，使平滑肌松弛［19］。提示對功能障礙可能有一定作用［20］。
2.5 對骨骼系統(tǒng)的作用 張巧艷等通過去卵巢誘導(dǎo)大鼠骨質(zhì)疏松，模擬了成年女性雌激素缺乏反應(yīng)［21］。并研究證明蛇床子總香豆素（total coumarins from fruits of Cnidium monnieri，TCFC）能夠增加去卵巢大鼠子宮重量和血清雌二醇濃度，降低血清磷含量和堿性磷酸酶活性，增加血清骨鈣素、降鈣素濃度和股骨干骺端的骨密度，表明TCFC對去卵巢大鼠骨質(zhì)疏松具有防治作用，其機制可能是通過抑制骨高轉(zhuǎn)換，促進雌二醇和降鈣素的合成而產(chǎn)生的［22］。另外，用維甲酸誘導(dǎo)大鼠骨質(zhì)疏松，模擬藥物性骨質(zhì)疏松，可見維甲酸能顯著升高堿性磷酸酶活性，使骨生物力學(xué)參數(shù)明顯下降。TCFC具有對抗維甲酸的作用，可使大鼠堿性磷酸酶活性下降，骨生物力學(xué)參數(shù)升高，對維甲酸引起的骨質(zhì)疏松也有明顯的防治作用［23］。
2.6 抗氧化作用 近幾年研究表明，Ost對大鼠心、肝、腎、腦體外脂質(zhì)過氧化有不同程度的抑制作用，并呈量效關(guān)系，Ost對腎組織脂質(zhì)過氧化的抑制作用最突出，其次為心、肝、腦。同時，不同劑量的Ost能顯著提高小鼠全血GSH2PX、CAT和紅細胞SOD的活力，提示Ost能在自由基鏈反應(yīng)的各個環(huán)節(jié)阻斷反應(yīng)的進行，從而對抗自由基對細胞和組織的損傷，有效預(yù)防或治療自由基引起的各種疾病。因此，Ost有望成為防治與自由基有關(guān)疾病的新型藥物［24］。
2.7 抗癌作用 周俊等通過建立BALB/C裸鼠的人肺腺癌和肺鱗癌模型，通過觀察瘤體的大小、重量和動物血清中腫瘤標(biāo)志物 DR270的水平，評價了蛇床子素的抗癌作用。其結(jié)果顯示：蛇床子素對肺鱗、腺癌的抑瘤率分別為69.5%、50.0%，對DR270也有顯著降低作用。證明蛇床子素對肺鱗癌和肺腺癌的瘤體生長有一定的抑制作用，尤其是對肺磷癌作用更佳［25］。
3 臨床應(yīng)用
目前，Ost在臨床上主要以外用藥為主，用于治療滴蟲性陰道炎、兒童濕疹、銀屑病等［6，26，27］。同時Ost還有抗心律失常、抑制腫瘤生長及增強免疫功能等作用［9，25，28］。
隨著Ost對機體藥理作用研究的深入，人們發(fā)現(xiàn)它對骨質(zhì)疏松也有一定的預(yù)防和治療作用，它能通過調(diào)節(jié)細胞因子來調(diào)節(jié)成骨細胞的功能［29］、促進成骨細胞的增殖、堿性磷酸酶的活性和骨膠原的合成，并對破骨細胞的形成、分化及骨吸收活性有抑制作用［30］。但其作用機制還有待進一步研究，尤其是蛇床子總香豆素對股骨頭壞死方面的研究，目前未見相關(guān)報道，因此深入探討Ost治療骨質(zhì)疏松和股骨頭壞死等疾病的實驗和臨床研究乃是今后需要開展的重要課題。
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第6篇：藥理學(xué)研究進展范文
關(guān)鍵詞：活血化瘀；中藥；藥理作用
祖國傳統(tǒng)醫(yī)藥學(xué)研究非常重視人體的氣、血以及津液的運行情況[1]，氣停滯不行即為氣滯；津液停滯不行即為痰濕；血停滯不行即為血瘀。血瘀癥一般是指由于火熱、寒凝、氣滯以及氣虛等因素引起的血瘀致血行不暢。隨著臨床對活血化瘀中藥科學(xué)的進一步研究，發(fā)現(xiàn)這類藥物能夠抑制腫瘤、調(diào)節(jié)免疫功能、降低血壓、改善微循環(huán)、抑制血栓形成、血液流變學(xué)以及改善血流動力學(xué)等藥理作用，逐漸被廣泛應(yīng)用于臨床治療?，F(xiàn)選擇近幾年臨床對活血化瘀中藥有關(guān)藥理作用方面的研究進行深入探討，具體如下。
1資料與方法
1.1一般資料選取2008~2013年中國期刊全文數(shù)據(jù)庫（簡稱CNKI）內(nèi)有關(guān)活血化瘀中藥的研究資料，針對其藥理作用進行回顧分析。
1.2方法把CNKI作為主庫，檢索年限設(shè)為2008~2013年，然后輸入題目、關(guān)鍵詞、主題詞等分別檢索活血化瘀中藥研究方面的文章并逐一下載。把《中國藥典》、《中藥學(xué)》以及《中華本草》作為參考規(guī)范[2]，針對針對活血化瘀藥物對疾病治療的作用及效果進行統(tǒng)計，分析其主要藥理作用。
2結(jié)果
本次研究共納入216篇文章，活血化瘀中藥累及使用次數(shù)485次。主要的藥理作用多集中于改善微循環(huán)、抗血栓、血液流變學(xué)以及改善血流動力學(xué)等方面（見表1）。
3討論
3.1改善血流動力學(xué)血瘀患者多數(shù)表現(xiàn)血流動力學(xué)異常，如器官或部位發(fā)生循環(huán)障礙、血管狹窄、閉塞以及血流量減少。活血化瘀中藥具有促進血液運行，增強循環(huán)的作用。以往研究中，將20mg/kg劑量的桃仁的水提醇沉制劑直接注射于犬股動脈，注射10min后發(fā)現(xiàn)股動脈血流量增多，表明其具有快速擴張血管的作用。有關(guān)資料顯示，應(yīng)用麻醉犬心靈安，藥物分成為黨參提取物浸膏，劑量為15mg/kg，通過呼吸機對心輸出量與冠脈流量進行測量。結(jié)果發(fā)現(xiàn)其能有效增加實驗動物的心輸出量與冠脈流量，改善血流動力學(xué)狀態(tài)。所以活血化瘀中藥對心絞痛、冠心病等疾病具有很好療效。
3.2改善血液流變學(xué)中醫(yī)理論中瘀屬積血；瘀癥屬積血之病。血瘀與血液停積無法流通有關(guān)，所以由血液循環(huán)、血液流變學(xué)方面考慮，血瘀證屬于血液循環(huán)障礙，或是血液流變學(xué)行為異常的一種疾病?；钛鲋兴幫ǔ？筛纳苹颊哐旱木邸⒛?、黏以及濃等狀態(tài)。鄭楚等學(xué)者[3],對寒凝血瘀模型大鼠分別給予1、3、4.5g/kg桃仁油，連續(xù)7d，再應(yīng)用全自動流變儀對血液流變學(xué)指標(biāo)進行測定，通過血凝儀對纖維蛋白原進行測定。結(jié)果發(fā)現(xiàn)其可以減少模型動物的血漿黏度、全血黏度、纖維蛋白原以及紅細胞壓積。還有試驗對血瘀模型大鼠注射姬松茸水提物，劑量分別為2.5、5g/kg，1次/d，連續(xù)7d。結(jié)果發(fā)現(xiàn)其能有效減少模型大鼠的血沉、紅細胞壓積、血漿黏度以及全血黏度。在活血化瘀研究中血液流變學(xué)方法已被廣泛應(yīng)用于臨床，對血瘀動物模型的復(fù)制、活血化瘀中藥的研究以及活血化瘀機制研究等具有重要作用。
3.3改善微循環(huán)微循環(huán)指微靜脈與微動脈之間的微血管內(nèi)的血液循環(huán)，包括：動靜脈短路、微靜脈、毛細血管等。王平等[4],通過給予大鼠活血散瘀顆粒，藥物成分：金銀花、竹節(jié)參、鉤藤等，劑量為16g/kg，1次/d，連續(xù)9d。在末次用藥后1h，根據(jù)Chambers法制作微循環(huán)標(biāo)本，通過Aver Ezeapture圖像分析系統(tǒng)監(jiān)測微循環(huán)變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，其能有效抑制腎上腺素導(dǎo)致的大鼠腸系微循環(huán)動脈管徑縮小，流速減緩，毛細血管開放數(shù)量降低，從而改善微循環(huán)。相關(guān)研究給予小鼠山楂葉總黃酮，劑量52mg/kg，通過顯微鏡觀察用藥后1h，其耳廓毛細血管的變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn)山楂總?cè)~黃酮能有效增加模型小鼠耳廓毛細血管的微靜脈口徑、微動脈以及開放數(shù)量，從而改善微循環(huán)狀態(tài)。
3.4抗血栓血瘀證患者通常血液處于黏、濃狀態(tài)，血流緩慢，且血小板容易在血管內(nèi)膜損傷部位黏著，致使血栓的形成。崔永安等[5],通過給予血瘀模型大鼠赤芍總苷，劑量為20mg/kg，連續(xù)6d，并觀察血液流變學(xué)的相關(guān)指標(biāo)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)其能有效減少模型大鼠的紅細胞聚集于血小板聚集，延緩凝血酶原時間與活化部位凝血活酶時間，減少全血黏度，降低血栓的產(chǎn)生。有關(guān)資料把水蛭超細粉配制的0.09g/ml溶液，劑量為10ml/kg給藥，1次/d，連續(xù)5d。通過剪斷尾尖的方法對小鼠出血時間進行測定，應(yīng)用血栓測定儀對血栓長度予以測定，稱干、濕質(zhì)量。結(jié)果發(fā)現(xiàn)其能有效延長小鼠的出血時間，對模型大鼠靜脈血栓形成產(chǎn)生抑制，降低靜脈血栓質(zhì)量。
3.5其他藥理作用除了上述藥理作用外，活血化瘀中藥的其他藥理作用還包括：抑制組織異常增生、抑制炎癥、抑制腫瘤、鎮(zhèn)痛、興奮子宮平滑肌、調(diào)節(jié)免疫功能等，在大量臨床試驗中均獲得了良好的作用效果。
綜上總結(jié)，針對活血化瘀中藥的藥理作用的大量研究資料回顧分析可知，其涉及臨床各科多系統(tǒng)疾病，但是因為活血化瘀中藥的應(yīng)用范圍較廣，主要包括：單體化合物、提取物、單味中藥以及復(fù)方中藥，其藥物有效成分較為復(fù)雜，單體成分的分離及相關(guān)藥理作用機制的研究仍然較少，也是目前臨床研究的重點、難點，還需要進一步不斷深入探究。
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第7篇：藥理學(xué)研究進展范文
［摘要］ 艾納香作為我國傳統(tǒng)中藥材和天然冰片的原料藥材，是醫(yī)藥工業(yè)、香料工業(yè)的重要原料。本文對艾納香的化學(xué)成分和藥理研究的進展進行了綜述。
［關(guān)鍵詞］ 艾納香；化學(xué)成分；藥理研究；進展
Research advances in chemical constituents and bioactivites actions of Blumea balsamifera （L.）DC
［Abstract］ Blumea balsamifera （L.）DC which is the Chinese traditional crude drug and the crude material of the natural borneol, is the important material of the pharmaceutical industry and the perfume industry. It sums up the update studying progress of the Blumea balsamifera （L.）DC. about its chemical constituents and pharmacologic actions in this article.
［Key words］ Blumea balsamifera（L.）DC.;chemical components;pharmological study;advance
艾納香［Blumea balsamifera （L.）DC.］是菊科艾納香屬多年生草本植物，生長在熱帶、亞熱帶，耐旱喜溫不耐寒。艾納香是提取天然冰片（含左旋龍腦）的原料藥材，性味溫辛，有溫中活血、祛風(fēng)除濕、消炎鎮(zhèn)痛之功效，可用于治療寒濕瀉痢、腹痛腸鳴、跌打刀傷和高血壓等病癥［1，2］。
艾納香為貴州省優(yōu)勢藥物種類，主要分布在貴州省熱量資源最為豐富的地帶，如：羅甸、望漠、興義、安龍、冊亨、貞豐、赤水等。貴州省的羅甸縣、望漠縣已成為全國最大的艾納香出產(chǎn)地［3］。這些區(qū)域的氣候特點是熱量豐富、無霜期長、日照時數(shù)大。年平均溫度為18.60 ℃～20.35 ℃，最冷月平均氣溫8.00 ℃～10.45 ℃,年積溫5750 ℃～6500 ℃，無霜期335～349.5天,年總?cè)照諘r數(shù)1297.7～1600 h［4］。
目前關(guān)于艾納香化學(xué)成分及藥理研究進展的綜述未見報道，本文針對艾納香化學(xué)成分及相關(guān)藥理研究方面做了初步探討，現(xiàn)總結(jié)如下。
1 艾納香的化學(xué)成分研究
經(jīng)總結(jié)近年來艾納香的化學(xué)成分研究結(jié)果，主要可以分為兩大類：第一類是黃酮，第二類是揮發(fā)油。
1.1 黃酮類 艾納香中已發(fā)現(xiàn)的黃酮成分主要有：5,3′,5′-三羥基-7-甲氧基二氫黃酮（艾納香素）［5］，二氫槲皮素-7,4′-二甲醚,槲皮素,5,7,3′,5′-四羥基雙氫黃酮（THFE）,二氫槲皮素-4′-甲醚（DQME）［6］，3,5,3′-三羥基-7,4′-二甲氧基黃酮和3,5,3′,4′-四羥基-7-甲氧基黃酮［7］，3,4′,5-三羥基-3′,7-二甲氧基黃酮，3′,4′,5-三羥基-7-甲氧基黃酮，3-O-7′-雙毛地黃黃酮［8］等，主要化合物的結(jié)構(gòu)式如圖1。
1.2 揮發(fā)油 艾納香中的揮發(fā)油成分比較多，主要有以下幾類。（1）烯類：α-蒎烯,莰烯,β-蒎烯,檸檬烯,順-羅勒烯,反-β-羅勒烯,α-古蕓烯,β-石竹烯,α-石竹烯,香橙烯,γ-杜松烯,δ-杜松烯,別芳萜烯,γ-雪松烯,δ-古蕓烯。（2）醇類：紫蘇子醇，愈創(chuàng)木醇，3-辛醇，l-辛烯-3-醇，苯甲醇，芳樟醇，苯乙醇，菊烯醇，萜品烯醇，喇叭香醇，橙花叔醇，10-表-γ-桉葉油醇，α-桉葉油醇，β-桉葉油醇，γ-桉葉油醇，欖香醇，喇叭茶醇，柳杉醇，酮類3-辛酮。（3）醛類：桃金娘烯醛，4-異丙基苯甲醛，紫蘇醛，3-異丙苯甲醛。（4）萘類：1,3,4,5,6,7-6H-2，5，5-三甲基-2H-2，4α-亞乙基萘。（5）酚類：百里酚，丁子香酚。（6）酯類化合物：乙酸龍腦酯。（7）苯類：2,3,5,6-四甲基-1，4-二甲氧基苯。（8）醚類：百里氫醌二甲醚［9，10］。其他還有：芳樟醇氧化物,石竹烯氧化物,樟腦,L-龍腦,龍腦,欖葉香,2，3，6，7，8，8A-六氫-1，4，9，9-四甲基-1H-3A,7-亞甲基-1H-3A,7-亞甲基奧；主要化合物結(jié)構(gòu)式如圖2。
2 艾納香中黃酮類化合物的藥理活性
艾納香化學(xué)成分的藥理作用主要集中在黃酮類物質(zhì)和揮發(fā)油的作用上。艾納香中的黃酮類物質(zhì)在抗氧化和治療癌癥方面具有一定的作用，而黃酮中的艾納香素及其類似物則具有保護急性肝損傷，促進血液聚集以及抗輻射等方面具有重要作用；揮發(fā)油中的龍腦和樟腦具有良好的促皮滲作用，可用于提高外用藥療效。詳述如下。
2.1 艾納香中黃酮類化合物的抗氧化作用
第8篇：藥理學(xué)研究進展范文
關(guān)鍵詞：益智；化學(xué)成分；藥理作用；研究進展
中圖分類號：R285 文獻標(biāo)識碼：A 文章編號：1674-0432（2011）-04-0310-3
益智為姜科山姜屬植物益智（Alpinia oxyphylla Miq.）的干燥成熟果實。藥典記載[1]：本品性溫味辛，歸脾、腎經(jīng)，有溫脾止瀉，攝唾涎，暖腎，固精縮尿的功效。用于脾寒泄瀉，腹中冷痛，口多唾涎，腎虛遺尿，小便頻數(shù)，遺精白濁。本研究對近30年來國內(nèi)外研究者關(guān)于益智藥材中分離得到的化學(xué)成分及主要藥理作用研究進展進行了文獻綜述。
1 化學(xué)成分研究
近些年來，國內(nèi)外學(xué)者從益智中陸續(xù)分離得到了一些化合物，下面將分別作以概述。
1.1 萜類化合物
圓柚醇[2]，圓柚酮（諾卡酮）[2]，香橙烯[3]，刺參酮[4]，7-表-香科酮[4]，oxyphyllol A[5]，oxyphyllol B[5]，oxyphyllol C[5]，isocyperol[5]，selin-11-en-4α-ol[5]，oxyphyllone A[6]，oxyphyllone B[6]，oxyphyllenone A[7]，oxyphyllenone B[7]，oxyphyllenodiol A[7]，oxyphyllenodiol B[7]，oxyphyllone E[8]，oxyphyllone F[8]，(9E)-humulene-2,3;6,7diepoxide[9]，3(12),7(13),9(E)-humulatriene-2,6-diol[9]，(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial[5]。
1.2 甾醇類化合物
β-谷甾醇[10]，胡蘿卜苷棕櫚酸酯[4]，β-胡蘿卜苷[4]，谷甾醇棕櫚酸酯[11]，豆甾醇[11]。
1.3 二苯庚烷類
益智酮甲[12]，益智酮乙[13]，益智醇[3]，益智新醇[10]。
1.4 黃酮類化合物
白楊素[3]，楊芽黃酮（楊芽黃素）[3]，izalpinin[5]。
1.5 酚類化合物
異香草醛[9]，原兒茶酸[14]。
1.6 其他化學(xué)成分
細辛醚[15]，(-)-oplopanone[9]，(2E,4E)-6-羥基-2,6-二甲基-2,4-庚二烯醛[9]，棕櫚酸[14]，4-methoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene[14]。另外，益智中還含有鋅、銅、鐵、錳、鎳、鈷、鎂、鈣等多種微量元素[16-18]。以及可溶性總糖、粗脂肪、脂肪酸、多種維生素、蛋白質(zhì)等化學(xué)成分。同時益智含有人體所需的16種氨基酸[19]，其中有6種是人體必需的氨基酸，占氨基酸總量的38%。
2 藥理作用研究
現(xiàn)代藥理研究表明：益智主要具有神經(jīng)保護、抗癌、強心、舒張血管、提高免疫力、抗氧化等作用。
2.1 神經(jīng)保護作用
于新宇、安麗佳等（2003）研究發(fā)現(xiàn)[20]益智果實乙醇提取物對原代培養(yǎng)的鼠神經(jīng)細胞具有保護作用，對谷氨酸興奮毒性引起的神經(jīng)細胞損傷有顯著的減輕作用，并能有效地抑制谷氨酸興奮毒性誘發(fā)的神經(jīng)細胞凋亡。
Koo等(2004)研究發(fā)現(xiàn)[21]益智仁水提物對β-淀粉樣蛋白（Aβ）介導(dǎo)及局部缺血導(dǎo)致的神經(jīng)細胞損傷具有明顯的保護作用，認為其作用的機理可能是通過清除NO介導(dǎo)的自由基的形成或抑制其毒性。
Wong等（2004）研究發(fā)現(xiàn)[22]益智仁的乙醇提取物對神經(jīng)細胞tau蛋白的磷酸化有抑制作用，tau蛋白磷酸化是老年癡呆癥（AD）病人腦中神經(jīng)纖維纏結(jié)形成的重要標(biāo)志。
安麗佳、關(guān)水等（2006）研究發(fā)現(xiàn)[23]益智仁的乙酸乙酯提取物中分離到的具有神經(jīng)保護作用的活性成分-原兒茶酸可對抗PC12細胞中MPP+誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性。原兒茶酸可能是益智仁的初始活性成分之一，為氧化作用誘導(dǎo)神經(jīng)性疾病例如帕金森病的治療提供了一種有用的治療方法。同年關(guān)水、安麗佳等（2006）又研究發(fā)現(xiàn)[24]益智中原兒茶酸對由過氧化氫誘導(dǎo)的PC12細胞氧化死亡具有保護作用，提示PCA可能是治療由氧化應(yīng)激誘導(dǎo)的神經(jīng)退化疾病的候選藥物。
劉楠等（2007）研究發(fā)現(xiàn)[25]益智果實乙醇提取物及乙醇提取物中除正丁醇部位外的氯仿部位，乙酸乙酯部位均具有拮抗谷氨酸興奮性毒性的作用，表明了這些部位具有神經(jīng)保護活性。從益智中分離得到的化合物除胡蘿卜苷和胡蘿卜苷棕櫚酸酯外其他化學(xué)成分如β-谷甾醇，楊芽黃素，益智酮甲，Oxyphyllol C，Oplopanone，7-Epi-teucrenone都具有神經(jīng)保護活性，其中β-谷甾醇活性最強。
2.2 抗癌作用
Hidji Itokawa等（1979）研究發(fā)現(xiàn)[26]益智的水抽提物對鼠的腹水型肉瘤細胞增長有抑制作用。Lee E等(1998)研究發(fā)現(xiàn)[27]益智仁的甲醇提取物可抑制小鼠皮膚癌細胞的增長及誘導(dǎo)HL-60細胞凋亡。
Chun KS等(2002)研究發(fā)現(xiàn)[28]，益智酮甲、益智酮乙能夠抗十四烷佛波醇酯（一種致皮膚癌物質(zhì)TPA）引起的炎癥，從而抑制表皮鳥氨酸脫羧酶的活性和抑制母鼠皮膚癌細胞的增長。并表明從益智中分到的這些二苯基庚烷類化合物的抗腫瘤活性和它們的抗炎作用密切相關(guān)。Chun KS等(2002)進一步研究表明[29]，益智酮甲和益智酮乙通過抑制由TPA誘導(dǎo)的皮膚癌惡化過程中存在的NF-KappaB,2-加氧酶和iNOS(誘導(dǎo)型一氧化氮合酶)的活性而達到其抗腫瘤的目的。
2.3 對心血管系統(tǒng)的作用
Shoji N等(1984)研究發(fā)現(xiàn)[30]益智的甲醇提取物對豚鼠左心房有很強的正性肌力作用，隨后Shoji N等從益智的乙酸乙酯部位分到一個具有強心作用的二苯基庚烷類成分益智酮甲，研究其機理后發(fā)現(xiàn)，該化合物具有強心作用可能是因為其可以抑制心肌的鈉泵、鉀泵。Shoji N等又發(fā)現(xiàn)益智的甲醇提取部位在兔的大動脈中有拮抗鈣活性作用[31]，分到其中的活性成分圓柚醇，并將此化合物申請專利，注冊為血管舒張藥。
2.4 對免疫系統(tǒng)的影響
Kim S H等（2000）[32]研究發(fā)現(xiàn)益智的水提取部位經(jīng)腹腔或口服給藥對免疫球蛋白E介導(dǎo)的過敏性反應(yīng)有較強的抑制作用，靜脈給藥則表現(xiàn)一般，同時指出這種現(xiàn)象應(yīng)與活性成分在人體內(nèi)的代謝途徑有關(guān)聯(lián)。Shin T Y等（2001）研究發(fā)現(xiàn)[33]益智的水提取部位對化合物48/80介導(dǎo)的非特異性過敏反應(yīng)具有抑制作用。
Osamu Muraoka等（2001）研究發(fā)現(xiàn)[7]從益智種子甲醇提取部位分離得到的化合物oxyphyllenodiol A和oxyphyllenone A對脂多糖（LPS）活化鼠腹膜巨噬細胞中產(chǎn)生的NO具有抑制作用。
Morikawa等（2002）研究發(fā)現(xiàn)[5]益智全果80%丙酮水提取物除對脂多糖（LPS）活化鼠腹膜巨噬細胞中產(chǎn)生的NO具有抑制作用外，還具有抑制由抗原誘導(dǎo)的RBL-2H3細胞脫粒作用。進一步研究其80%丙酮水提取物的乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水層部位發(fā)現(xiàn)，乙酸乙酯部分具有抑制NO和抑制β-己糖胺酶釋放的作用，而正丁醇和水層部位則沒有這兩種活性。并發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯部位中可以抑制NO作用的9個活性成分：7個倍半萜類成分包括oxyphyllol A、圓柚酮、selin-11-en-4α-ol、isocyperol、oxyphyllenodiol A、oxyphyllenone A、1個未命名倍半萜類成分，1個二萜類成分為(E)-labda-8(17)，12-diene-15，16-dial和1個黃酮類成分為楊芽黃酮；另外，發(fā)現(xiàn)可以顯著抑制由RBL-2H3細胞釋放的β-己糖胺酶的5種活性成分：2個倍半萜類成分為圓柚酮、selin-11-en-4α-ol，1個二萜類成分為(E)-labda-8(17)，12-diene-15，16-dial，2個黃酮類成分為楊芽黃酮和izalpinin。
2.5 抗氧化作用
Shirota，Sachiiko等（1994）研究發(fā)現(xiàn)[34]益智酮乙、姜黃素可完全抑制酶的活性，二者抑制酪氨酸酶的活性強于益智酮甲和丁香酚。
Kyung-Soo Chun等（1999）研究發(fā)現(xiàn)[35]益智酮甲和益智酮乙可抑制人類HL-60細胞中由TPA刺激引起的TBA和超氧陰離子的產(chǎn)生。
彭偉文等（1998）研究分析[36]高良姜、大良姜、益智、砂仁對亞油酸自動空氣氧化的抑制作用情況，發(fā)現(xiàn)益智有明顯的抗氧化作用。
李克才等（1999）研究發(fā)現(xiàn)[37]益智仁對水蚤的生長、發(fā)育、繁殖均有較為顯著的促進作用，對水蚤的壽命有延長作用。
陽辛鳳等（2001）研究發(fā)現(xiàn)[38]益智及益智酒分別具有較高的清除過氧化氫、羥自由基的活性，并發(fā)現(xiàn)發(fā)酵有助于提高益智對羥自由基的清除作用。
易美華等（2002）研究發(fā)現(xiàn)[39-40]益智仁經(jīng)提取揮發(fā)油后的渣及益智莖、葉的提取物對豬油脂質(zhì)均有較強的抗氧化作用；對超氧陰離子自由基均有清除作用，清除能力大小順序為：益智的葉、益智的莖、提取揮發(fā)油后的益智種子。
安麗佳、關(guān)水等（2006）研究發(fā)現(xiàn)[23]原兒茶酸具有提高PC12細胞的SOD和CAT酶活性的作用，也可以減少H2O2或鈉硝基氫氰酸鹽(SNP)引發(fā)PC12細胞的死亡。
劉紅等（2006）研究發(fā)現(xiàn)[15]，益智超臨界二氧化碳提取物和正丙醇提取物中的總酚含量最高，抗氧化能力強；乙酸乙酯提取物的黃酮含量最高，清除DPPH自由基和還原力強；益智丙酮提取物清除自由基效果最好的化合物依次為益智酮甲、圓柚酮、細辛醚，且益智酮甲的抗氧化性優(yōu)于圓柚酮。
3 小結(jié)
本文對近三十年來國內(nèi)外研究者關(guān)于益智藥材中的化學(xué)成分及主要藥理作用方面的研究進展進行梳理與總結(jié)，發(fā)現(xiàn)目前從益智中得到的化學(xué)成分不多，主要以倍半萜類成分為主，其次為甾醇類、二苯庚烷類、黃酮類及酚類成分；目前對于益智藥理作用的研究主要關(guān)注于其具有的神經(jīng)保護作用，其次還關(guān)注于抗癌、強心、舒張血管、提高免疫力、抗氧化等作用。
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第9篇：藥理學(xué)研究進展范文
【關(guān)鍵詞】薤白；化學(xué)成分；藥理作用；含氮化合物；干燥鱗莖
薤白作為我國一種傳統(tǒng)型的中藥，最先記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，是一種百合科的植物小根蒜，它性味苦、辛，中醫(yī)上具有通中輸陽，輸氣寬胸等功效。薤白很早被我國先民應(yīng)用于食物，全國各地都有生產(chǎn)，但薤白的組成成分就有一定的差異性，為此，本文嘗試介紹薤白的化學(xué)成分，分析其藥理作用。
1薤白的化學(xué)成分
臨床發(fā)現(xiàn)，薤白的化學(xué)成分有含氮化合物、甾體皂苷、多糖、酸性成分、揮發(fā)油等。其中甾體皂苷是薤白最有活性的成分，薤白中除了含有螺甾皂苷之外，也含有豐富的呋甾皂苷，臨床實踐中，分離的皂苷中大多數(shù)是第一次分離出來的新化合物。揮發(fā)油的主要成分是含硫化合物，例如甲基烯丙基三硫醚、二甲基三硫醚及二甲基四硫醚，由于不同產(chǎn)地，其含硫化合物就有所不同。對于薤白而言，其含氮化合物的種類比較多，具體包括胸苷、腺苷、丁香苷及鳥苷。薤白還含有大量的長鏈脂肪酸，例如棕櫚酸、油酸、亞麻酸等。目前國內(nèi)專家對其研究比較多，也取得了一定進展，例如夏新奎等在薤白的脂肪酸中一共分離出了十六種化合物，并通過藥學(xué)分析，鑒定其中的十二種，幾乎達到脂肪酸總量的93.868%。[1]多糖是薤白化學(xué)成分之一，種類繁多，例如半乳糖、木糖、葡萄糖、鼠李糖等。國內(nèi)專家焦陽等利用高尖端的儀器檢測出薤白的無機元素，及各種元素的含量排比，排在前五位的是K、Ca、Mg、Fe、Zn。同時薤白還具有大量的蘇氨酸、色氨酸等十七種氨基酸。
2薤白的藥理作用
臨床上對于薤白的藥理作用的研究是從中醫(yī)現(xiàn)代化開始的，醫(yī)用現(xiàn)代化高端檢測儀器及詳實的實驗分析，科學(xué)、客觀的探析薤白的藥理作用，目前臨床上能夠起到降壓降脂、抗氧化抗菌、促進血液循環(huán)、緩解腹脹腹痛、增強免疫力、抗血栓抗腫瘤等多種的藥理作用。
2.1提高機體的免疫力通過對小鼠的實驗發(fā)現(xiàn)，薤白能夠極大地提高小鼠的免疫力，臨床推測，這與薤白有助于提高巨噬細胞分泌細胞因子的活性，以及NK細胞中的細胞毒作，以此增強了正常機體的非特異性的免疫功能。同時薤白的揮發(fā)油可以顯著地提高S180荷瘤小鼠中的脾臟指數(shù)，這樣就讓巨噬細胞的吞噬率有著非常大的提升，脾細胞的增殖指數(shù)就會有著非常高的提升（P
2.2起到對心肌的保護我國學(xué)者吳波等利用異丙腎上腺素讓小白鼠生成氧模型、大鼠心肌缺血再灌注模型等，通過進一步實驗證實，白的提取物能可以有效地提升異丙腎上腺素作用下的小鼠常壓缺氧的存活時間，這就說明薤白對心肌有獨特的保護作用。[2]臨床上，薤白的提取物可以非常有效地保護約束的應(yīng)激所處在抑郁狀態(tài)的血管損傷，能夠通過提升血管中的蛋白表達，進而能夠有效地保護焦慮狀態(tài)下的大鼠血管內(nèi)皮功能。
2.3降脂抗腫瘤薤白是一種理想的抗腫瘤藥物，由于薤白能夠與最致命的致癌物質(zhì)N-亞硝基化合物實施氧化反應(yīng)，這將對機體體內(nèi)的亞硝酸鹽有著顯著地清除效果。薤白的揮發(fā)油可以顯著地阻止瘤細胞生長，會對S180和H22瘤細胞產(chǎn)生顯著地細胞毒效應(yīng)?？梢哉f提升S180荷瘤小鼠體內(nèi)的免疫功效，這將是抑制機體腫瘤生長的一大因素。
臨床發(fā)現(xiàn)，薤白可以起到顯著地降脂作用，在一些實驗中已經(jīng)證實薤白提取物可以降低成熟白鼠中的血清總膽固醇、甘油三酯的含量，進而提高高密度的脂蛋白含量，進而起到有效降低了過氧化脂質(zhì)的功效。
2.4有利血管疏通及抗血小板相關(guān)炎癥的功效國內(nèi)學(xué)者區(qū)文超等通過研究證實薤白皂苷單體化合物具有較強的抗血小板相關(guān)炎癥的作用，主要是抑制機體內(nèi)的ADP誘導(dǎo)的血小板與中性粒細胞之間的黏附。[3]同時一些學(xué)者也通過研究證實薤白起到疏通血管的功效。[4]
3討論
目前，國內(nèi)學(xué)者對薤白的化學(xué)成分和藥理作用研究有一定的進展，但總量及成效仍然處在一個初步階段，對此需要結(jié)合我國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中關(guān)于薤白的記載，利用科學(xué)實驗將其證實，而后推廣應(yīng)用。同時仍需繼續(xù)對其藥理作用研究，為社會醫(yī)療事業(yè)盡一份力。
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